Передозировка
Симптомы: диарея, тошнота, раздражение слизистой оболочки
желудочно-кишечного тракта, метеоризм, абдоминальная боль
спастического характера, учащенное мочеиспускание, нефролитиаз,
бессонница, раздражительность, гипогликемия.
Лечение: симптоматическое. Форсированный диурез.
Побочные действия
Со стороны центральной нервной системы (ЦНС): головная боль,
чувство усталости, при длительном применении больших доз (более
1000 мг) – повышенная возбудимость ЦНС, бессонница.
Со стороны мочевыделительной системы: умеренная поллакиурия (при
приеме дозы более 600 мг/сут), при длительном – применении больших
доз – гипероксалурия, образование мочевых камней из кальция
оксалата, повреждение гломерулярного аппарата почек.
Со стороны пищеварительной системы: раздражение слизистой
оболочки желудочно-кишечного тракта, при длительном применении
больших доз – тошнота, рвота, диарея, гиперацидный гастрит,
ульцерация слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта.
Со стороны эндокринной системы: угнетение функции инсулярного
аппарата поджелудочной железы (гипергликемия, глюкозурия).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тромбоз, при длительном
применении больших доз – снижение проницаемости капилляров,
(возможно ухудшение трофики тканей, повышение артериального
давления, гиперкоагуляция, развитие микроангиопатий).
Аллергические реакции: кожная сыпь, гиперемия кожи.
Показания к применению
Лечение и профилактика гипо- и авитаминоза С.
Состояния повышенной потребности в аскорбиновой кислоте: период
искусственного вскармливания и интенсивного роста,
несбалансированное питание, повышенные умственные и физические
нагрузки, период реконвалесценции после тяжелых заболеваний,
алкоголизм, ожоговая болезнь, лихорадочное состояние на фоне ОРЗ,
ОРВИ; длительно текущие хронические инфекции, никотиновая
зависимость, стрессовое состояние, послеоперационный период,
беременность (многоплодная на фоне никотиновой или лекарственной
зависимости).
Хроническая интоксикация препаратами железа (в составе
комплексной терапии с дефероксамином).
Идиопатическая метгемоглобинемия.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность. При введении больших доз (более 500 мг) –
сахарный диабет, гиперкоагуляция, тромбофлебит, склонность к
тромбозам.
С осторожностью: гипероксалатурия, почечная недостаточность,
гемохроматоз, талассемия, полицитемия, лейкемия, сидеробластная
анемия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, серповидноклеточная
анемия, прогрессирующие злокачественные заболевания, оксалоз,
почечнокаменная болезнь.
Способ применения и дозы
Внутрь, после еды.
Порошок используют для приготовления напитков – 2,5 г порошка
(содержимое одного пакета) на 2,5 л воды. Раствор принимают
свежеприготовленным, в соответствии с предложенными ниже
дозировками. Приготовленный раствор длительному хранению не
подлежит.
Для профилактики: взрослым по 50-100 мг (50-100 мл) в день;
детям с 3 до 6 лет – 25 мг (25 мл) в день; с 6 до 14 лет – 50 мг
(50 мл) в день; с 14 до 18 лет – 75 мг (75 мл) в день.
Для лечения: взрослым по 50-100 мг (50-100 мл) 3-5 раз в день,
детям с 5 лет – по 50-100 мг (50-100 мл) 2-3 раза в день.
В период беременности и грудного вскармливания – 300 мг (300 мл)
в день в течение 10-15 дней; далее – 100 мг (100 мл) в день.
При терапии цинги взрослым – до 1000 мг (1000 мл) в день, детям
– до 500 мг (500 мл) в день.
Хроническая интоксикация препаратами железа (в составе
комплексной терапии с дефероксамином): взрослым – 200 мг (200 мл) в
день, детям до 10 лет – 50 мг (50 мл) в день, детям старше 10 лет
-100 мг (100 мл) в день.
Идиопатическая метгемоглобинемия – не менее 150 мг (150 мл) в
день.
Для взрослых: максимальная разовая доза – 200 мг, суточная – 1
г; для детей – 50-100 мг/сут.
Фармакодинамика
Аскорбиновая кислота (витамин С) не образуется в организме
человека, а поступает только с пищей. Является кофактором некоторых
реакций гидроксилирования и амидирования – переносит электроны на
ферменты, снабжая их восстановительным эквивалентом. Участвует в
реакциях гидроксилирования пролиновых и лизиновых остатков
проколлагена с образованием гидроксипролина и гидроксилизина
(пострансляционная модификация коллагена), окислении боковых цепей
лизина в белках с образованием гидрокситриметиллизина (в процессе
синтеза картинита), окислении фолиевой кислоты до фолиновой,
метаболизме лекарственных средств в микросомах печени и
гидроксилировании дофамина с образованием норадреналина.
Повышает
активность амидирующих ферментов, участвующих в процессинге
окситоцина, антидиуретического гормона и холицистокинина. Участвует
в стероидогенезе в надпочечниках. Восстанавливает ионы железа
трехвалентного до ионов железа двухвалентного в кишечнике,
способствуя его всасыванию.
Основная роль в тканях – участие в
синтезе коллагена, протеогликанов и другие органических компонентов
межклеточного вещества зубов, костей и эндотелия капилляров. В
низких дозах (150- 250 мг/сут внутрь) улучшает комплексообразующую
функцию дефероксамина при хронической интоксикации препаратами
железа, что ведет к усилению экскреции последнего.
Фармакокинетика
Абсорбируется в желудочно-кишечном тракте (преимущественно в
тощей кишке). С увеличением дозы до 200 мг всасывается до 140 мг
(70 %); при дальнейшем повышении дозы всасывание уменьшается (50-20
%). Связь с белками плазмы – 25 %. Заболевания желудочно-кишечного
тракта (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, запор
или диарея, глистная инвазия, лямблиоз), употребление свежих
фруктовых и овощных соков, щелочного питья уменьшают всасывание
аскорбиновой кислоты в кишечнике.
Концентрация аскорбиновой кислоты
в плазме в норме составляет приблизительно 10-20 мкг/мл, запасы в
организме – около 1,5 г при приеме ежедневных рекомендуемых доз и
2,5 г при приеме 200 мг/сут. Время достижения максимальной
концентрации (TCmax) после приема внутрь – 4 ч.
Легко проникает в лейкоциты, тромбоциты, а затем – во все ткани;
наибольшая концентрация достигается в железистых органах,
лейкоцитах, печени и хрусталике глаза; проникает через плаценту.
Концентрация аскорбиновой кислоты в лейкоцитах и тромбоцитах выше,
чем в эритроцитах и в плазме.
Метаболизируется преимущественно в печени в дезоксиаскорбиновую
и далее в щавелевоуксусную кислоту и аскорбат-2-сульфат.
Выводится почками, через кишечник, с потом, грудным молоком в
неизменном виде и в виде метаболитов.
При назначении высоких доз скорость выведения резко усиливается.
Курение и употребление этанола ускоряют разрушение аскорбиновой
кислоты (превращение в неактивные метаболиты), резко снижая запасы
в организме.
Выводится при гемодиализе.