- Минздрав рф зарегистрировал еще один отечественный препарат для лечения covid-19 на основе фавипиравира – арепливир
- Арепливир – инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания, цена, где купить – лекарственный справочник гэотар
- Взаимодействие с другими препаратами
- Передозировка
- Побочные действия
- Показания
- Противопоказания
- Состав
- Способ применения и дозы
- Форма выпуска
Минздрав рф зарегистрировал еще один отечественный препарат для лечения covid-19 на основе фавипиравира – арепливир
23 июня в реестре Минздрава
появился
противовирусный препарат арепливир. Лекарство было одобрено Минздравом для лечения COVID-19 в рамках процедуры, утвержденной
Постановлением
Правительства РФ от 3.04.2020 №441, которое позволяет получить госрегистрацию при угрозе чрезвычайной ситуации упрощенно и ускоренно – фактически параллельно с проводимыми клиническими исследованиями.
Препарат начали выпускать в промышленном объеме сегодня на саранском заводе «Биохимик». Исполнительный директор АО «Биохимик» Дмитрий Земсков рассказал ТАСС, что в месяц завод может производить до миллиона упаковок лекарства.
В свободной продаже препарата не будет – его будут поставлять в медучреждения для лечения пациентов, госпитализированных с COVID-19. По словам Земскова, в ходе клинических исследований арепливир показал эффективность при лечении новой коронавирусной инфекции в 90% случаев, у 70% принимающих его пациентов коронавирус полностью отсутствовал в организме через четыре дня с начала лечения. Клинические исследования проходили в больницах Санкт-Петербурга, Москвы и Саранска, в них участвовали 210 пациентов с COVID-19.
Это уже второй отечественный препарат – биосимиляр (аналог) лекарства фавипиравир, которое применяется при терапии сложных и не поддающихся лечению другими препаратами вирусов гриппа и вируса Эбола в Японии с 2021 года. Как утверждает Земсков, арепливир блокирует размножение вируса в клетке человека, тем самым препятствуя распространению инфекции в организме, и эффективен в отношении РНК-вирусов, к которым относится и коронавирус SARS-CoV-2. Препарат запрещен к применению людям с тяжелой печеночной и почечной недостаточностью, детям до 18 лет, беременным и кормящим женщинам, а также планирующим беременность женщинам и мужчинам.
Первый отечественный биосимиляр фавипиравира – авифавир – был одобрен Минздравом для лечения COVID-19 в начале июня. Цена упаковки таблеток авифавира, который распространяется через медицинские учреждения, составляет 22 тыс. руб.
Арепливир – инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания, цена, где купить – лекарственный справочник гэотар
Данный лекарственный препарат зарегистрирован по процедуре регистрации препаратов, предназначенных для применения в условиях угрозы возникновения, возникновения и ликвидации чрезвычайных ситуаций. Инструкция подготовлена на основании ограниченного объема клинических данных по применению препарата и будет дополняться по мере поступления новых данных. Применение препарата возможно только в условиях стационарной медицинской помощи.
Фармакодинамика
Противовирусная активность in vitro
Фавипиравир обладает противовирусной активностью против лабораторных штаммов вирусов гриппа А и В (половинная максимальная эффективная концентрация (ЕС50) 0,014-0,55 мкг/мл).
Для штаммов вирусов гриппа А и В, резистентных к адамантану (амантадину римантадину), осельтамивиру или занамивиру, ЕС50 составляет 0,03-0,94 мкг/мл и 0,09-0,83 мкг/мл, соответственно. Для штаммов вируса гриппа А (включая штаммы, резистентные к адамантану, осельтамивиру и занамивиру), таких как свиной грипп типа А и птичий грипп типа А, включая высокопатогенные штаммы (в том числе, H5N1 и H7N9), ЕС50 составляет 0,06-3,53 мкг/мл.
Для штаммов вирусов гриппа А и В, резистентных к адамантану, осельтамивиру и занамивиру, ЕС50 составляет 0,09-0,47 мкг/мл; перекрестная резистентность не наблюдается.
Фавипиравир ингибирует вирус SARS-CoV-2, вызывающий новую коронавирусную инфекцию (COVID-19). ЕС50 в клетках Vero Е6 составляет 61,88 мкмоль, что соответствует 9,72 мкг/мл.
Механизм действия
Фавипиравир метаболизируется в клетках до рибозилтрифосфата фавипиравира (РТФ фавипиравира) и избирательно ингибирует РНК-зависимую РНК полимеразу, участвующую в репликации вируса гриппа. РТФ фавипиравира (1000 мкмоль/л) не показала ингибирующего действия на α ДНК человека, но показала ингибирующее действие в диапазоне от 9,1 до 13,5 % на β и в диапазоне от 11,7 до 41,2 % на γ ДНК человека. Ингибирующая концентрация (IC50) РТФ фавипиравира для полимеразы II РНК человека составила 905 мкмоль/л.
Резистентность
После 30 пересевов в присутствии фавипиравира не наблюдалось изменений в восприимчивости вирусов гриппа типа А к фавипиравиру, резистентных штаммов также не наблюдалось. В проведенных клинических исследованиях не обнаружено появление вирусов гриппа, резистентных к фавипиравиру.
Взаимодействие с другими препаратами
Фавипиравир не метабилизируется цитохромом P450, главным образом метаболизируется альдегидоксидазой и частично ксантиноксидазой. Фавипиравир ингибирует альдегидоксидазу и цитохром CYP2C8, но не индуцирует цитохром Р450.Межлекарственные взаимодействия:
ПиразинамидПризнаки, симптомы и лечение: ГиперурикемияМеханизм действия и факторы риска: Дополнительно повышается реабсорбция мочевой кислоты в почечных канальцах.РепаглинидПризнаки, симптомы и лечение: Может повыситься концентрации репаглинида в крови, возможно развитие нежелательных реакций на репаглинид.
Механизм действия и факторы риска: Ингибирование CYP2C8 приводит к повышению концентрации репаглинида в крови.ТеофиллинПризнаки, симптомы и лечение: Концентрация фавипиравира в крови может повыситься, возможно развитие нежелательных реакций на фавипиравир.
Механизм действия и факторы риска: Взаимодействие с ксантиноксидазой может привести к повышению концентрации фавипиравира в крови.Фамцикловир,сулиндакПризнаки, симптомы и лечение: Эффективность данных лекарственных препаратов может быть снижена.
Передозировка
Сообщения о передозировке фавипиравиром отсутствуют.
Побочные действия
В клиническом исследовании препарата АЛЕПРИВИР (данные промежуточного отчета) нежелательные реакции наблюдались у 9 пациентов из 40 (22,5 %), в том числе повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ) у 5 (12,5%) пациентов, повышение активности аспартатаминотрансферазы (ACT) у 7 (17,5 %) пациентов и повышение активности креатинфосфокиназы у 1 (2,5 %) пациента.
Данные нежелательные реакции соответствуют известным нежелательным лекарственным реакциям фавипиравира.Оценка частоты возникновения нежелательных побочных реакций основывается на классификации ВОЗ: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100);
редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (установить частоту по имеющимся данным не представляется возможным).Нежелательные реакции:Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:часто: нейтропения, лейкопения;редко: лейкоцитоз, моноцитоз, ретикулоцитопения.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания:часто: гиперурикемия, гипертриглицеридемия;нечасто: глюкозурия;редко: гипокалиемия.Нарушения со стороны иммунной системы:нечасто: сыпьредко: экзема, зуд.Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:редко: бронхиальная астма, боль в горле, ринит, назофарингит.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:часто: диареянечасто: тошнота, рвота, боль в животередко: дискомфорт в животе, язва двенадцатиперстной кишки, кровянистый стул, гастрит.Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:часто: повышение активности АЛТ, повышение активности ACT, повышение активности гамма-глутамилтрансферазы (ГГТ)редко: повышение активности щелочной фосфатазы (ЩФ), повышение концентрации билирубина в крови.Другие:редко: аномальное поведение, повышение активности креатинфосфокиназы (КФК), гематурия, полип гортани, гиперпигментация, нарушение вкусовой чувствительности, гематома, нечеткость зрения, боль в глазу, вертиго, наджелудочковые экстрасистолы, боль в грудной клетке.
Показания
Лечение новой коронавирусной инфекции (COVID-19).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к фавипиравиру или любому компоненту препарата АРЕПЛИВИР.Печеночная недостаточность тяжелой степени тяжести (класс С по классификации Чайлд-Пью).Почечная недостаточность тяжелой и терминальной степени тяжести (СКФ <30 мл/мин).Беременность или планирование беременности.Период грудного вскармливания.Детский возраст до 18 лет.
Состав
На 1 таблетку:Действующее вещество:Фавипиравир – 200,0 мгВспомогательные вещества:Повидон (К-30), кремния диоксид коллоидный, гипролоза низкозамещенная, целлюлоза микрокристаллическая (тип 101), кросповидон, стеариновая кислота.Пленочная оболочка:
Способ применения и дозы
Внутрь, за 30 мин до еды. Препарат АРЕПЛИВИР назначается в условиях стационара.Рекомендуемый режим дозирования:в 1-ый день приема по 1 600 мг (8 таблеток) 2 раза в день, во 2-10 дни по 600 мг (3 таблетки) 2 раза в день.Общая продолжительность курса лечения составляет 10 дней или до подтверждения элиминации вируса, если наступит ранее (два последовательных отрицательных результата ПЦР-исследования, полученных с интервалом не менее 24 часов).
Форма выпуска
Таблетки