Взаимодействие с другими препаратами
На эффективность и переносимость бисопролола может повлиять одновременный прием других лекарственных средств. Такое взаимодействие может происходить также в тех случаях, когда два лекарственных средства приняты через короткий промежуток времени. Врача необходимо проинформировать о приеме других лекарственных средств, даже в случае их приема без назначения врача (т. е. препараты безрецептурного отпуска).
Не рекомендуемые комбинации. Лечение хронической сердечной недостаточности: Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин; флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность сердца.
Все показания к применению препарата Конкор Блокаторы «медленных» кальциевых каналов (БМКК) типа верапамила и в меньшей степени, дилтиазема, при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности миокарда и нарушению AV проводимости.
В частности, внутривенное введение верапамила пациентам, принимающим бета- адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV блокаде. Гипотензивные средства центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут привести к урежению ЧСС и снижению сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса.
Резкая отмена, особенно до отмены бета-адреноблокаторов может увеличить риск развития «рикошетной» артериальной гипертензии. Комбинации, требующие особой осторожности Лечение артериальной гипертензии и стенокардии Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин; флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность миокарда.
Все показания к применению препарата Конкор БМКК производные дигидропиридина (например, нифедипин, фелодипин, амлодипин) при одновременном применении с бисопрололом могут увеличивать риск развития артериальной гипотензии. У пациентов с ХСН нельзя исключить риск последующего ухудшения сократительной функции сердца.
Антиаритмические средства III класса (например, амиодарон) могут усиливать нарушение AY проводимости. Действие бета-адреноблокаторов для местного применения (например, глазных капель для лечения глаукомы) может усиливать системные эффекты бисопролола (снижение АД, урежение ЧСС).
Парасимпатомиметики при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV проводимости и увеличивать риск развития брадикардии. Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь может усиливаться.
Признаки гипогликемии – в частности тахикардия – могут маскироваться или подавляться. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета- адреноблокаторов. Средства для проведения общей анестезии могут увеличивать риск кардиодепрессивного действия, приводя к артериальной гипотензии (см.
раздел «Особые указания»). Сердечные гликозиды при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к увеличению времени проведения импульса, и таким образом, к развитию брадикардии. Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) могут снижать гипотензивный эффект бисопролола.
Одновременное применение препарата Конкор с бета-адреномиметиками (например, изопреналин, добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов. Сочетание бисопролола с адреномиметиками, влияющими на бета- и альфа- адренорецепторы (например, норэпинефрин, эпинефрин) может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающих с участием альфа- адренорецепторов, приводя к повышению АД.
Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов. Антигипертензивные средства, также как и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (например, трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины) могут усиливать гипотензивный эффект бисопролола.
Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии. Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО В) могут усиливать гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза.
Меры предосторожности и особые указания
Не прерывайте лечение препаратом Конкор® резко и не меняйте
рекомендованную дозу без предварительной консультации с врачом, так
как это может привести к временному ухудшению деятельности сердца.
Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС.
Если прекращение лечения необходимо, то дозу следует снижать
постепенно.
На начальных этапах лечения препаратом Конкор® пациенты
нуждаются в постоянном наблюдении. Препарат следует применять с
осторожностью в следующих случаях:
- Тяжелые формы ХОБЛ и нетяжелые формы бронхиальной астмы;
- Сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации
глюкозы в крови: симптомы выраженного снижения концентрации глюкозы
(гипогликемии), такие как тахикардия, сердцебиение или повышенная
потливость, могут маскироваться; - Строгая диета;
- Проведение десенсибилизирующей терапии;
- AV блокада I степени;
- Стенокардия Принцметала;
- Нарушения периферического артериального кровообращения легкой и
умеренной степени (в начале терапии может возникнуть усиление
симптомов); - Псориаз (в т.ч. в анамнезе).
Дыхательная система: при бронхиальной астме или ХОБЛ показано
одновременное применение бронходилатирующих средств. У пациентов с
бронхиальной астмой возможно повышение резистентности дыхательных
путей, что потребует более высокой дозы β2-адреномиметиков.
У
пациентов с ХОБЛ бисопролол, назначаемый в комплексной терапии с
целью лечения сердечной недостаточности, следует начинать с
наименьшей возможной дозы, а пациентов тщательно наблюдать на
появление новых симптомов (например, одышки, непереносимости
физических нагрузок, кашля).
Аллергические реакции: β-адреноблокатары, включая препарат
Конкор®, могут повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть
анафилактических реакций из-за ослабления адренергической
компенсаторной регуляции под их действием. Терапия эпинефрином
(адреналином) не всегда дает ожидаемый терапевтический эффект.
Общая анестезия: при проведении общей анестезии следует
учитывать риск возникновения блокады β-адренорецепторов. Если
необходимо прекратить терапию препаратом Конкор® перед
хирургическим вмешательством, это следует делать постепенно и
завершать за 48 ч до проведения общей анестезии. Следует
предупредить врача-анестезиолога о том, что вы принимаете препарат
Конкор®
Феохромоцитома: у пациентов с опухолью надпочечников
(феохромоцитомой) препарат Конкор® может быть назначен только на
фоне применения а-адреноблокаторов.
Гипертиреоз: при лечении препаратом Конкор® симптомы
гиперфункции (гипертиреоза) щитовидной железы могут
маскироваться.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению
механизмами
Препарат Конкор® не влияет на способность управлять
автотранспортом согласно результатам исследования у пациентов с
ИБС. Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять
автотранспортом или работать с технически сложными механизмами
может быть нарушена.
Побочные действия
Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥1/10); часто
(≥ 1/100, <1/10); нечасто (≥ 1/1000, <1/100); редко (≥ 1/10
000, <1/1000); очень редко ( < 1/10 000).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто –
брадикардия (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью);
часто – усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности
(у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), ощущение
похолодания или онемения в конечностях, выраженное снижение АД
(особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью);
нечасто – нарушение AV-проводимости, брадикардия (у пациентов с
артериальной гипертензией или стенокардией), усугубление симптомов
хронической сердечной недостаточности (у пациентов с артериальной
гипертензией или стенокардией), ортостатическая гипотензия.
Со стороны ЦНС: часто – головокружение*, головная боль*; редко –
потеря сознания.
Со стороны психики: нечасто – депрессия, бессонница; редко –
галлюцинации, кошмарные сновидения.
Со стороны органов чувств: редко – уменьшение слезоотделения
(следует учитывать при ношении контактных линз), нарушения слуха;
очень редко – конъюнктивит.
Со стороны дыхательной системы: нечасто – бронхоспазм у
пациентов с бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями
дыхательных путей в анамнезе.
Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, рвота,
диарея, запор; редко – гепатит.
Со стороны лабораторных показателей: редко – повышение уровня
ферментов печени в крови (АСТ, АЛТ).
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто – мышечная слабость,
судороги мышц.
Со стороны репродуктивной системы: редко – нарушения
потенции.
Аллергические реакции: редко – кожный зуд, сыпь, гиперемия
кожных покровов, аллергический ринит.
Со стороны кожных покровов: очень редко – алопеция.
Бета-адреноблокаторы могут способствовать обострению течения
псориаза или вызывать псориазоподобную сыпь.
Прочие: часто – астения (у пациентов с хронической сердечной
недостаточностью), повышенная утомляемость*; нечасто – астения (у
пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией).
*У пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией
особенно часто данные симптомы появляются в начале курса лечения.
Обычно эти явления носят легкий характер и проходят, как правило, в
течение 1-2 недель после начала лечения.
Показания
Артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии, хроническая сердечная недостаточность.
Применение при беременности и кормлении грудью
В период вынашивания ребенка будущая мама с особой осторожностью должна относиться к приему лекарственных препаратов. То, что было безопасно до беременности, в ее ходе может иметь необратимые последствия. Поэтому и лечащий врач, и вы сами обязаны владеть всей информацией о таблетках, рекомендуемых для лечения заболеваний.
Сегодня поговорим о препарате Конкор и его совместимости с вынашиванием малышей. Препарат Конкор назначают больным с хронической сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией, ишемической болезнью сердца. Действующим веществом этого препарата является бисопролол.
Он уменьшает потребность миокарда в кислороде, снижая артериальное давление и частоту сердечных сокращений. Иногда препарат может влиять на обмен глюкозы и гладкую мускулатуру артерий и бронхов. Однократное применение этого лекарства может дать кратковременное облегчение в течении суток.
Для взрослых пациентов Конкор назначают по схеме. Если больной только начинает лечение препаратом, то рекомендуемая доза составляет полтаблетки в сутки, затем можно принимать 1 таблетку (5 мг бисопролола фумарата) в день. Дозы Конкора подбираются каждому пациенту индивидуально с учетом склонности к аллергии, переносимости препарата и наличия хронических заболеваний.
Противопоказания к применению
- острая сердечная недостаточность;
- хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации,
требующая проведения терапии препаратами с положительным инотропным
действием; - кардиогенный шок;
- AV-блокада II и III степени, без электрокардиостимулятора;
- СССУ;
- синоатриальная блокада;
- выраженная брадикардия (ЧСС< 60 уд./мин.);
- выраженное снижение АД (систолическое АД < 100 мм
рт.ст.); - тяжелые формы бронхиальной астмы и ХОБЛ в анамнезе;
- выраженные нарушения периферического артериального
кровообращения, болезнь Рейно; - феохромоцитома (без одновременного применения
альфа-адреноблокаторов); - метаболический ацидоз;
- возраст до 18 лет (недостаточно данных по эффективности и
безопасности); - повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью применяют препарат при стенокардии Принцметала,
гипертиреозе, сахарном диабете 1 типа и сахарном диабете со
значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови, AV-блокаде
I степени, выраженной почечной недостаточности (КК < 20 мл/мин),
выраженных нарушениях функции печени, псориазе, рестриктивной
кардиомиопатии, врожденных пороках сердца или пороке клапана сердца
с выраженными гемодинамическими нарушениями, хронической сердечной
недостаточности с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев,
во время проведения десенсибилизирующей терапии, у пациентов,
находящихся на строгой диете.
Состав
Действующее вещество: Бисопролола гемифумарат (Bisoprolol hemifumarate). Концентрация действующего вещества (мг): 5
Состав, форма выпуска и упаковка
Таблетки – 1 таб.:
- Действующее вещество: бисопролола фумарат – 5 мг;
- Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, безводный –
132,0 мг; крахмал кукурузный, мелкий порошок – 14,5 мг; кремния
диоксид коллоидный, безводный – 1,5 мг; целлюлоза
микрокристаллическая – 10,0 мг; кросповидон – 5,5 мг; магния
стеарат – 1,5 мг; - Пленочная оболочка: Гипромеллоза 2910/15 – 2,20 мг, макрогол
400 – 0,53 мг, диметикон 100 – 0,11 мг, краситель железа оксид
желтый (Е 172) – 0,02 мг, титана диоксид (Е 171) – 0,97 мг.
При производстве препарата на Мерк Хелскеа КГаА, Германия:
По 10 таблеток в блистер из алюминиевой фольги и ПВХ; 3 или 5
блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в картонную
пачку.
По 30 таблеток в блистер из алюминиевой фольги и ПВХ; 1 блистер
вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
По 25 таблеток в блистер из алюминиевой фольги и ПВХ; 2 блистера
вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
По 30 таблеток в блистер из алюминиевой фольги и ПВХ; 3 блистера
вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Или при производстве препарата на российском предприятии ООО
“Нанолек”:
По 30 таблеток в блистер из алюминиевой фольги и ПВХ; 1 блистер
вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
По 25 таблеток в блистер из алюминиевой фольги и ПВХ; 2 блистера
вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
По 30 таблеток в блистер из алюминиевой фольги и ПВХ; 3 блистера
вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Или при упаковке препарата па российском предприятии ООО
“Нанолек”:
По 30 таблеток в блистер из алюминиевой фольги и ПВХ; 1 блистер
вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
По 25 таблеток в блистер из алюминиевой фольги и ПВХ; 2 блистера
вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
По 30 таблеток в блистер из алюминиевой фольги и ПВХ; 3 блистера
вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Способ применения и дозы
Внутрь.
Таблетки препарата Конкор® следует принимать, не разжевывая и не
растирая в порошок, 1 раз в сутки с небольшим количеством жидкости,
утром до завтрака, во время или после него.
Артериальная гипертензия и стабильная стенокардия
Во всех случаях режим приема и дозу подбирает врач каждому
пациенту индивидуально, в частности учитывая ЧСС и состояние
пациента.
Обычно начальная доза составляет 5 мг препарата Конкор® 1 раз в
день. При необходимости дозу можно увеличить до 10 мг 1 раз в
сутки.
При лечении артериальной гипертензии и стабильной стенокардии
максимально рекомендованная доза составляет 20 мг препарата Конкор®
1 раз в день.
ХСН
Стандартная схема лечения ХСН включает применение ингибиторов
АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II (в случае
непереносимости ингибиторов АПФ), β-адреноблокаторов, диуретиков и,
факультативно, сердечных гликозидов. Начало лечения ХСН препаратом
Конкор® требует обязательного проведения специальной фазы
титрования и регулярного врачебного контроля.
Предварительным условием для лечения препаратом Конкор® является
стабильная ХСН без признаков обострения.
Лечение ХСН препаратом Конкор® начинается в соответствии со
следующей схемой титрования. При этом может потребоваться
индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо
пациент переносит назначенную дозу, т. е. дозу можно увеличивать
только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась.
Для обеспечения соответствующего процесса титрования на
начальных этапах лечения рекомендуется применять бисопролол в дозе
2,5 мг (таблетки). Рекомендуемая начальная доза составляет 1,25 мг
1 раз в день. В зависимости от индивидуальной переносимости, дозу
следует постепенно повышать до 2,5, 3,75, 5, 7,5 и 10 мг 1 раз в
день. Каждое последующее увеличение дозы должно осуществляться не
менее чем через 2 нед.
Если увеличение дозы препарата плохо переносится пациентом,
возможно снижение дозы.
Максимально рекомендованная доза при лечении ХСН составляет 10
мг препарата Конкор® 1 раз в день.
Во время титрования рекомендуется регулярный контроль АД, ЧСС и
степени выраженности симптомов ХСН. Усугубление симптомов течения
ХСН возможно уже с 1-го дня применения препарата.
Если пациент плохо переносит максимально рекомендованную дозу
препарата, следует рассмотреть возможность постепенного снижения
дозы.
Во время фазы титрования или после нее могут возникнуть
временное ухудшение течения ХСН, артериальная гипотензия или
брадикардия. В этом случае рекомендуется прежде всего провести
коррекцию доз препаратов сопутствующей терапии. Также может
потребоваться временное снижение дозы препарата Конкор® или его
отмена.
После стабилизации состояния пациента следует провести повторное
титрование дозы либо продолжить лечение.
Продолжительность лечения при всех показаниях к применению
препарата Конкор®
Лечение препаратом обычно является долговременной терапией.
Особые группы пациентов
Нарушение функции почек или печени:
- при нарушении функции печени или почек легкой или умеренной
степени обычно не требуется корректировать дозу; - при выраженных нарушениях функции почек (Cl креатинина <20
мл/мин) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная
суточная доза составляет 10 мг; увеличение дозы у таких больных
должно осуществляться с особой осторожностью.
Пожилые пациенты: коррекция дозы не требуется.
Дети: в связи с тем, что нет достаточного количества данных по
применению препарата Конкор® у детей, не рекомендуется назначать
препарат детям до 18 лет.
К настоящему времени недостаточно данных относительно применения
препарата Конкор® у пациентов с ХСН в сочетании с сахарным диабетом
типа 1, выраженными нарушениями функции почек и/или печени,
рестриктивной кардиомиопатией, врожденными пороками сердца или
пороком клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями.
Фармакодинамика
Селективный бета1-адреноблокатор, без собственной
симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим
действием. Снижает активность ренина плазмы крови, уменьшает
потребность миокарда в кислороде, уменьшает ЧСС (в покое и при
нагрузке).
Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и
антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах
бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное
катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток
ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и
инотропное действие (угнетает проводимость и возбудимость,
замедляет AV проводимость).
При увеличении дозы выше терапевтической оказывает
бета2-адреноблокирующее действие. ОПСС в начале применения
препарата, в первые 24 часа, несколько увеличивается (в результате
реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов),
которое через 1-3 сутки возвращается к исходному, а при длительном
назначении снижается.
Гипотензивный эффект связан с уменьшением
минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических
сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет
большое значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина),
восстановлением чувствительности в ответ на снижение АД и влиянием
на ЦНС.
При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней,
стабильное действие — через 1-2 месяца. Антиангинальный эффект
обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в
результате урежения ЧСС, незначительного снижения сократимости,
удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда.
Антиаритмический
эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии,
повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного
содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости
спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и
замедлением AV проведения (преимущественно в антероградном и, в
меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV узел) и по
дополнительным путям.
При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от
неселективных бета- адреноблокаторов, оказывает менее выраженное
влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная
железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических
артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает
задержки ионов натрия (Na ) в организме.
Фармакокинетика
Всасывание. Бисопролол почти полностью (более 90%) всасывается из желудочно- кишечного тракта. Его биодоступность вследствие незначительной метаболизации «при первом прохождении» через печень (на уровне примерно 10%) составляет около 90% после приема внутрь.
Прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны принятой дозе в диапазоне от 5 до 20 мг. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 часа. Распределение.
Бисопролол распределяется довольно широко. Объем распределения составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови достигает примерно 30%. Метаболизм. Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками.
Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95%), а изофермент CYP2D6 играет лишь незначительную роль. Выведение.
Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде (около 50%) и метаболизмом в печени (около 50%) до метаболитов, которые также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/час. Период полувыведения – 10-12 часов.
Форма выпуска
Таблетки